万艾可

名词解释


万艾可是由美国辉瑞研究开发的治疗勃起障碍和早泄的药物,中国内地代理商为北京济仁生命科学研究中心,服用美国伟哥(中文注册名为:万艾可)不能引起性欲,其作用只是在出现性欲冲动时,帮助ED患者恢复正常的勃起功能。也就是说伟哥的主要作用是恢复一个人的正常性功能,让你在有性冲动时自然勃起.这也是就伟哥的最大好处,让人恢复自然勃起的性功能,自然做爱。

目录


 

简介


万艾可是由美国辉瑞官方研制,美国辉瑞制药厂在大连有分厂,2000年7月在中国上市的治疗勃起功能障碍的伟哥(VIAGRA‘万艾可’)(枸橼酸西地那非片)成为当今人们谈论最多的医学进步之一。伟哥(VIAGRA‘万艾可’)自从1998年3月被FDA正式批准上市以来,为全球成千上万的ED患者带来了福音,2000年7月在中国上市,代理商为北京济仁生命科学研究中心,伟哥(枸橼酸juyuansuan西地那非片)成为当今人们谈论最多的医学进步之一。

伟哥的产品介绍

【规格】:国内1粒/盒(100mg/粒)128元;5粒/盒(100mg/粒)495元;10粒/盒(100mg/粒)965元

国外30粒/瓶(100mg/粒)240美元;4粒/盒(100mg/粒)60美元。

 

【主要成份】:本品主要成分及化学名称:1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐枸橼酸西地那非(SildenafilCitrate)

【英文名】:SILDENAFILCITRATETABLETSVIAGRA

【拼音名】:JUYUANSUANXIDINAFEIPIAN

【药品别名】伟哥(万艾可,viagra)

【性状】本品为浅蓝色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后为白色结晶粉末。

【生产厂商】美国辉瑞制药厂PfizerInc235East42ndStreetNewYork,NY10017USA

【使用说明】一般在性生活前30分钟至1小时服用,年纪较大的患者,由于药物吸收慢,需提前1小时服用。服用万艾可(伟哥)后,还需要在一定的性刺激下才能发挥作用。性刺激有视听觉刺激、接吻、抚摸等。老年夫妇因性刺激力度不够,亦影响万艾可(伟哥)疗效。

【产品说明】伟哥(万艾可)药片刻有文字,正面有“VGR100”字样,背面有“pfizer”字样。万艾可伟哥viagra被称为“小蓝片”,颜色为浅蓝色,而不是深蓝色(大部分消费者被误导为深蓝色)。“伟哥”的性状为白色结晶粉末,在水中易溶,药片为浅蓝色薄膜衣、圆菱形,除去薄膜衣后仍为白色结晶粉末(大部分消费者误认为药片里面也为蓝色),每片剂量为50mg或100mg.前50MG已经停产,市面上销售的都为100MG。

 

功效

服用伟哥(viagra,中文册名为:万艾可)不能引起性欲,其作用只是在出现性欲冲动时,帮助ED患者恢复正常的勃起功能。也就是说伟哥的主要作用是恢复一个人的正常性功能,让你在有性冲动时自然勃起。这也是就伟哥的最大好处,让人恢复自然勃起的性功能,自然做爱。同时伟哥其实也有强烈的延时使用效果.有不少人做些实验,平时做爱半小时,吃了伟哥后却能坚持一个小时。结果很多人也把伟哥当壮阳药使用.所以伟哥实际上已不仅仅是阳痿药物了。

事实证明,伟哥确是一种很好的壮阳药。万艾可在4-8小时内均具有药效,并可在短时间内起效,24小时后药性完全排出体外,符合90%男性的性行为习惯,具有人性化关怀,目前有超过1500篇的文献证明万艾可对不同病因所引起的阳痿早泄,同房成功率都达80%以上,显示其可信赖的疗效,万艾可经过全球2000万人以上的使用,证实了其长期稳定的安全性。万艾可25-60分钟的起效作用时间正好配合前戏所需时间,将同房时间调整在最高药物浓度时间内进行,帮助夫妻双方都获得满意的性生活。

万艾可瓶装


概述

万艾可(伟哥)

中文名:西地那非,柠檬酸喜地纳芬,伟哥,万艾可

万艾可(伟哥)为1998年月4月美国首次上市的第1个口服抗阳痿药。许多研究业已证明。一氧化氮(NO)是引起海绵体平滑肌松弛和勃起的主要介质。万艾可(伟哥)为磷酸二酯酶(PDE)V选择性抑制剂,能增强在性刺激下NO释放引起的阴茎勃起生理反应。NO从神经末梢和内皮细胞释放出来与海绵体平滑肌上的受体结合,激活细胞内可溶性鸟苷酸环化酶,后者在Mn2+参与下,促使三磷酸鸟苷(GTP)变为环单磷酸鸟苷(cGMP),cGMP激活蛋白激酶G(PKG)和小部分蛋白激酶A(PKA),激活的PKG和PKA通过活化Ca2+泵使细胞内游离Ca2+水平降低,从而导致海绵体平滑肌松弛,动脉血流入,阴茎充血、坚硬、勃起。在人海绵体组织和血管平滑肌中存在PDEV,能使cGMP水解为GMP,阻断使阴茎勃起的NO-cGMP途径。万艾可(伟哥)为PDEV选择性抑制剂,能防止cGMP的降解,从而能加强性兴奋的阴茎勃起反应。体外试验表明,万艾可(伟哥)对PDEV的选择性超过对PDE其他同工酶。它对涉及心脏收缩的PDEⅢ无作用,但在较高剂量时能抑制存在于视网膜内的PDEⅥ,影响视觉。

使用介绍

万艾可(伟哥)口服吸收迅速,30~120min达血药峰值,1h内奏效。生物利用度约40%。食物能明显降低万艾可(伟哥)吸收速度、程度和作用的发生。万艾可(伟哥)在肝脏主要经CYP3A4介导代谢为活性代谢物,约80%经粪便排泄,13%由尿排泄,在精液中排泄不到0.001%。母体药物和活性代谢物的半衰期均为4h。65岁以上老年男性、肝功能不全和肾功能严重损害病人,清除率降低。适用于治疗男性勃起障碍。

 

服用药量

成年男性推荐启始剂量50mg,于性活动前约1h口服,以后的剂量按反应程度增减,最大剂量100mg;最大给药频率,1次/d。65岁以上老年病人、肝和肾功能不全病人以及服用CYP3A4抑制剂病人,起始剂量为25mg。

 

不良反应

临床试验中最常见的不良反应为头痛、面部潮红、消化不良和肌肉疼痛,其次为鼻塞、腹泻、头晕和皮疹。偶见短暂性视力异常,通常为色辨别力损害或对光敏感性增加,发生率100mg剂量常高于50mg剂量。万艾可(伟哥)的不良反应有严重心脏事件(包括心肌梗死、突然心脏病死亡、室性心律失常、脑血管出血、短暂缺血性发作、高血压),癫疒间发作、忧虑、异常勃起(疼痛、勃起持续超过6h)、血尿、复视、短暂性视丧失、视力降低、眼渗血、眼烧灼、眼肿胀、眼内压升高、视网膜血管病或出血、玻璃体脱离/牵引和斑点性水肿。上述严重心脏事件大部分发生

 

服用须知

(1)万艾可(伟哥)须在医生指导下使用。

(2)最近发生过中风和心脏病发作、低血压或某些罕见的遗传性眼病和色素性视网膜炎病人禁用。

(3)万艾可(伟哥)禁止与NO供体(如任何一种短效或长效硝酸酯类药物)合用,因为已有万艾可(伟哥)与NO供体合用引起严重低血压而导致死亡的报告。

(4)有严重心血管病既往史不宜于性活动和严重肝损害病人,禁用万艾可(伟哥)。

(5)万艾可(伟哥)具有全身血管舒张作用,能使健康志愿者仰臣位血压短暂降低(平均最大降低1.1/0.7kPa),尽管这种不良反应于正常情况下大多数病人很少发生,但必须谨慎,应细致考虑潜在心血管病的病人,使用万艾可(伟哥)是否会引起这种不良反应,特别是在结合性欲活动时。此外下列病人禁用万艾可(伟哥):最近6个月内发生过心肌梗死、中风或危及生命的心律失常病人;静止时高血压病人(BP大于22.7/14.7kPa);心衰或引起不稳定型心绞痛的冠状动脉病人。

(6)严重肾损害、阴茎异常(成角型、海绵体纤维化、纤维性海绵体炎)、易发生异常勃起的病人(镰刀细胞贫血、多发性骨髓瘤、白血病)、活动性消化性溃疡和出血症病人慎用。

(7)万艾可(伟哥)上市以来,勃起持续时间超过4h或异常勃起的不良反应报道虽少,但勃起持续如超过4h,应立即求医。

(8)西咪替丁、红霉素、酮康唑、伊曲康唑和米贝雷地(mile-phdil)等CYP3A4抑制剂能减少万艾可(伟哥)代谢,增加万艾可(伟哥)血药浓度。利福平是临床上最强的CYP3A亚族酶诱导剂,能增强CYP3A4活性,降低万艾可(伟哥)的作用。

(9)万艾可(伟哥)与高效抗逆转录病毒治疗(HAART)可能发生相互作用,因为在HAART方案中,一般包括使用的蛋白酶抑制也是

CYP

3A4抑制剂,能加强万艾可(伟哥)的作用,增加万艾可(伟哥)不良反应的可能。接受HAART病人,万艾可(伟哥)现行的推荐启始剂量为25mg。

(10)万艾可(伟哥)与氨氯地平5mg或10mg口服合用有累加降压效应,病人收缩压和舒张压分别平均附加降低1.1kPa(8mmHg)和0.9kPa(7mmHg)与其他抗高血压药的相互作用尚未见报道。

发展历史


临床试验证明万艾可的总有效率达81%

一项2618名患者参与的长达2-3年的开放试验(已完成前期研究的患者继续参加1年扩展研究)表明:

98.9%的患者认为在长期治疗过程中,万艾可始终能提高其性交能力

万艾可常见的不良反应为头痛、潮红、消化不良等,常为轻到中度且持续时间短暂

与安慰剂相比,服用万艾可不增加患者的严重不良事件的发生率

服用任何形式的硝酸酯类的患者均为万艾可的绝对禁忌症

性生活前约一小时口服,性刺激下自然勃起

82%的患者认为与配偶更加亲密

66%的患者改善了生活质量

60%的患者对性生活更自信

ED是许多慢性疾病的伴发疾病

对ED的诊断能帮助医生早期发现患者某些潜在的慢性疾病

调查表明,ED患者期待着医生的主动关怀及治疗

万艾可被广泛接受并正被许多科室医生处方

在世界范围内,通过各科室医生的工作,万艾可作为ED患者期待已久的有效、安全的口服治疗药物,改善着不同病因ED患者的勃起功能

在世界范围内,各专业医生都在积极地参与用万艾可作为一线药物治疗ED

万艾可在全球范围得到认可

自1998年3月27日万艾可在美国上市以来,到2000年8月止

全球已开出超过3000万张万艾可处方,3亿片万艾可超过1000万ED患者得到万艾可治疗

万艾可已经在全球100多个国家和地区上市

2000年11月万艾可荣获法国盖仑医药发明奖(PrixGalienaward)

注意事项


伟哥(VIAGRA‘万艾可’)的副作用通常轻微而且不会持续很久,有些副作用在服用高剂量万艾可时常发生。

 

1、常见的副作用是头痛、面部潮红、消化不良,但一般都不会很大的,而且很快消失。

 

2、比较不常见的副作用包括暂时性视觉色彩改变(如无法区别蓝色和绿色物体或看这类物品有蓝色色晕)、眼睛对光敏感度增加、视物模糊。

 

3、万艾可绝对不能与任何形式的硝酸酯类药物混用。如果伟哥与硝酸类药物混服,可能会使您血压降低,导致生命危险。

 

4、服用伟哥不应同时饮酒,并不是说不能同时饮酒,问题是饮酒会严重减轻伟哥的勃起功效。

 

5、初次使用,半粒即可!

 

6、伟哥为成人使用,未满18岁的非成人不得购买。

 

7 西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用,可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以,在任何情况下,联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物(如硝普钠)均属禁忌。以下患者慎用西地那非:阴茎解剖畸形(如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病),易引起阴茎异常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病)。其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究,不推荐联合使用。在已有心血管危险因素存在时,用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状,须终止性活动。国外批准本品上市后,有少量勃起时间延长(超过4小时)和异常勃起(痛性勃起超过6小时)的报告。如持续勃起超过4小时,患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理,阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。西地那非对性传播疾病无保护作用。

 

8 健康老年志愿者(≧65岁)的西地那非清除率降低。血药浓度较高,可能同时增加不良事件的发生,故起始剂量以25mg为宜。

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